一种siRNA药物、及其制药用途的制作方法
技术特征：
1.一种sirna，其特征在于，所述sirna中的每个核苷酸独立地为经修饰或未修饰的核苷酸，其包括一条正义链和一条反义链，所述反义链与所述正义链具有至少部分碱基配对的互补性区域；
2.根据权利要求1所述的sirna，其特征在于，所述正义链包括如下核苷酸序列之一，或与其具有不多于5个核苷酸的差异：
3.根据权利要求1或2所述的sirna，其特征在于，所述正义链和/或反义链包含3’突出端和/或5’突出端，所述3’突出端或5’突出端包括至少1个核苷酸，优选为包含至少2个核苷酸；
4.根据权利要求1或2所述的sirna，其特征在于，所述正义链包含5’-gguuuuucuuguugacaaa-3’(seq id no:330)，且所述正义链的长度不超过21个核苷酸，所述反义链包含5’-uuugucaacaagaaaaacccc-3’(seq id no:190)，且所述反义链的长度不超过23个核苷酸，所述正义链和反应链中的每个核苷酸均为经修饰的核苷酸。
5.根据权利要求1～4任意一项所述的sirna，其特征在于，所述正义链和/或所述反义链包括至少一个修饰的核苷酸，所述修饰的核苷酸独立任选地选自下列的至少之一：
6.根据权利要求1～5任意一项所述的sirna，其特征在于，所述sirna包括如下sirnaid no:152-167之一：
7.一种sirna缀合物，其特征在于，包括：
8.根据权利要求7所述的sirna缀合物，其特征在于，所述配体与所述正义链和/或反义链相连；
9.根据权利要求7或8所述的sirna缀合物，其特征在于，所述缀合物具有如下结构或其异构体之一：
10.一种药物组合物，其特征在于，包括：
11.权利要求1～6任一项所述的sirna、权利要求7～9任一项所述的sirna缀合物或权利要求10所述的药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于抑制乙型肝炎病毒基因的表达或活性。
12.权利要求1～6任一项所述的sirna、权利要求7～9任一项所述的sirna缀合物或权利要求10所述的药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于预防和/或治疗乙型肝炎病毒引起的相关疾病；
技术总结
本发明公开了一种siRNA药物、及其制药用途。具体涉及一种siRNA、siRNA缀合物、药物组合物及它们在制药中的用途，所述siRNA中的每个核苷酸独立地为修饰或未修饰的核苷酸，其包括一条正义链和一条反义链，所述反义链与正义链具有至少部分碱基配对的互补性区域；其中，正义链包括SEQ ID NO:1～SEQ ID NO:150所示的核苷酸序列中之一，或与其具有不多于5个核苷酸的的差异；反义链包括SEQ ID NO:151～SEQ ID NO:300所示的核苷酸序列中之一，或与其具有不多于5个核苷酸的差异。本发明的siRNA药物可抑制乙肝病毒基因的表达或活性，从而有效预防和/或治疗HBV引起的相关疾病。
技术研发人员：汪璞,邹致富,任青云
受保护的技术使用者：广东东阳光药业股份有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/12/10
技术研发人员：汪璞,邹致富,任青云
技术所有人：广东东阳光药业股份有限公司
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