用于降解c-Src激酶的化合物及其药物组合物和应用
技术特征:
1.式(i)所示的化合物,或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物;
2.根据权利要求1所述的式(i)所示的化合物,或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物,其特征在于,式(i)中,
3.根据权利要求1或2所述的式(i)所示的化合物,或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物,其特征在于,式(i)中,
4.根据权利要求3所述的式(i)所示的化合物,或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物,其特征在于,式(i)中,
5.根据权利要求4所述的式(i)所示的化合物,或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物,其特征在于,式(i)中,
6.根据权利要求1所述的式(i)所示的化合物,或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物,其特征在于,式(i)所示的化合物选自如下结构:
7.一种c-src激酶降解剂,其包含权利要求1-6任一项所述的式(i)所示化合物或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物。
8.一种药物组合物,其包含权利要求1-6任一项所述的式(i)所示化合物或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物;以及可选地,药学上可接受的载体。
9.权利要求1-6任一项所述的式(i)所示化合物或其药学上可接受的盐、几何异构体、立体异构体、前药、溶剂化物或同位素标记衍生物,或权利要求8所述的药物组合物在制备治疗、预防和/或改善与c-src激酶相关的疾病的药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述与c-src激酶相关的疾病包括:癌症、心血管疾病、神经退行性疾病、疟疾、艾滋病、痛风、糖尿病、肾功能衰竭、慢性肺部疾病;
技术总结
本发明公开了用于降解c‑Src激酶的化合物及其药物组合物和应用,具体公开了式(I)所示的化合物以及包含其的药物组合物,和它们在制备治疗、预防和/或改善与c‑Src激酶相关的疾病,特别是癌症的药物中的应用。本发明式(I)中的化合物是由选择性的c‑Src激酶配体连接E3泛素连接酶配体构成,可以选择性地降解c‑Src激酶,用于癌症治疗,减少脱靶造成的毒副作用。
技术研发人员:许窦楠,罗成,许斌,王明亮,陈智凤
受保护的技术使用者:上海大学
技术研发日:
技术公布日:2024/12/10
技术研发人员:许窦楠,罗成,许斌,王明亮,陈智凤
技术所有人:上海大学
备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
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