稳定的普那布林制剂及其制备和使用方法与流程

发明领域本发明涉及化学和医药领域。更具体地说，本发明涉及稳定的普那布林制剂及其制备和使用方法。

背景技术：

0、背景

1、许多包含治疗剂的制剂对一种或多种元素或条件敏感，这使得它们在一段时间后不稳定。一种这样的元素或条件是对空气或光线的一种或多种元素的敏感性。另一种这样的元素或条件是在制剂中存在气体或溶解气体，或将制剂的一种或多种元素暴露于光线、污染物质或诸如细菌的生物体。另一种这样的条件或元素是制剂中的特定分子与一种或多种组分的相对量，包括但不限于制剂的活性剂。因此，需要一种制剂，其包括药物制剂，该制剂在储存一段时间或在治疗剂施用期间，能够保持包含治疗剂的制剂中一种或多种治疗剂或其他元素的稳定性。

技术实现思路

0、发明概述

1、本发明提供了稳定的普那布林制剂及其制备和使用方法。在某些方面，本发明描述了一种容器。在一些实施例中，所述容器包括包含普那布林、丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg15-羟基硬脂酸酯)的液体制剂，其中所述容器被配置为阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。在-些实施例中，所述容器是一次性使用的琥珀色玻璃小瓶。在一些实施例中，所述琥珀色玻璃小瓶进一步包括橡胶塞和翻盖。在一些实施例中，所述橡胶塞是具有b2-40涂层的氯丁基橡胶塞。在一些实施例中，所述橡胶塞进一步包括塞头部分，其中所述塞头部分包括flurotec涂层。在-些实施例中，所述容器是静脉输液(iv)袋。在一些实施例中，所述容器是由遮光套筒覆盖的iv袋。在一些实施例中，所述容器是位于遮光套筒内的iv管。在一些实施例中，所述普那布林在液体制剂中的浓度约为40mg/10ml。在一些实施例中，所述液体制剂包括60：40(重量百分比)的丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg1 5-羟基硬脂酸酯)。在一些实施例中，所述液体制剂包含少于0.5％的醚杂质。在一些实施例中，所述液体制剂包含少于0.5％的醇杂质。在一些实施例中，所述液体制剂包含少于0.5％的水。在一些实施例中，所述液体制剂包含少于2.0％的总杂质。

2、在某些方面，本发明描述了一个试剂盒。在一些实施例中，所述试剂盒包括置于避光容器中的普那布林和避光包装，其中，所述避光容器阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。在一些实施例中，所述普那布林在液体制剂中的浓度约为40mg/10ml。在一些实施方案中，所述普那布林在含有丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg15-羟基硬脂酸酯)的液体制剂中。在一些实施方案中，所述液体制剂包含60：40(重量百分比)的丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg1 5-羟基硬脂酸酯)。在一些实施例中，所述避光容器是琥珀色小瓶。在一些实施例中，所述避光容器进一步包括橡胶塞和翻盖。在一些实施例中，所述橡胶塞是具有b2-40涂层的氯丁基橡胶塞。在一些实施例中，所述橡胶塞进一步包括塞头部分，其中所述塞头部分包括flurotec涂层。在一些实施例中，所述避光包装在其内部包括纯黑色印刷。在一些实施例中，所述试剂盒进一步包括iv袋。在一些实施例中，所述iv袋被配置为阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。在一些实施例中，所述iv袋包括遮光套筒。在一些实施例中，所述试剂盒进一步包括iv管。在一些实施例中，所述iv管被配置为阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。在一些实施例中，所述iv管包括遮光套筒。

3、在某些方面，本发明描述了一种将普那布林施用于受试者的方法。在一些实施例中，向有需要的受试者施用普那布林的方法包括在避光iv袋中提供普那布林，并通过避光iv管向有需要的受试者施用普那布林。在一些实施例中，所述避光iv袋阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。在一些实施例中，所述避光iv管阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。在一些实施例中，所述方法包括提供所述普那布林，包括将所述普那布林注射到避光iv袋中。在一些实施例中，所述方法包括提供所述普那布林，包括将所述普那布林注射到非避光iv袋中，然后在所述非避光iv袋上放置遮光套筒。在一些实施例中，所述普那布林作为液体制剂被注射到d5w中。在一些实施例中，所述液体制剂包括丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg1 5-羟基硬脂酸酯)。在一些实施例中，所述液体制剂包含60：40(重量百分比)的丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg 15-羟基硬脂酸酯)。在一些实施例中，所述液体制剂包括浓度约为40mg/10ml的普那布林。在一些实施例中，所述方法包括将非避光iv管置于遮光套筒内以形成避光iv管。

1.一种容器，其特征在于，包括：

2.如权利要求1所述的容器，其特征在于，所述容器是一次性的琥珀色玻璃小瓶。

3.如权利要求2所述的容器，其特征在于，所述琥珀色玻璃小瓶进-步包括橡胶塞和翻盖。

4.如权利要求3所述的容器，其特征在于，所述橡胶塞是具有b2-40涂层的氯丁基橡胶塞。

5.如权利要求3或4所述的容器，其特征在于，所述橡胶塞进一步包括塞头部分，其中所述塞头部分包括flurotec涂层。

6.如权利要求1所述的容器，其特征在于，所述容器是一iv袋。

7.如权利要求3所述的容器，其特征在于，所述容器是被遮光套筒覆盖的iv袋。

8.如权利要求1所述的容器，其特征在于，所述容器是在遮光套筒内iv管。

9.如权利要求1-8中任一项所述的容器，其特征在于，所述普那布林在液体制剂中的浓度约为40mg/10ml。

10.如权利要求1-9中任一项所述的容器，其特征在于，所述容器包括60：40(重量比)的丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg15-羟基硬脂酸酯)。

11.如权利要求1-10中任一项所述的容器，其特征在于，所述液体制剂包含少于0.5％的醚杂质。

12.如权利要求1-11中任一项所述的容器，其特征在于，所述液体制剂包含少于0.5％的醇杂质。

13.如权利要求1-12中任一项所述的容器，其特征在于，所述液体制剂包含少于0.5％的水。

14.如权利要求1-13中任一项所述的容器，其特征在于，所述液体制剂包含少于2.0％的总杂质。

15.一种试剂盒，其特征在于，包括：

16.如权利要求15所述的试剂盒，其特征在于，所述普那布林在液体制剂中的浓度约为40mg/10ml。

17.如权利要求15或16所述的试剂盒，其特征在于，所述普那布林在包含丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg15-羟基硬脂酸酯)的液体制剂中。

18.如权利要求17所述的试剂盒，其特征在于，所述液体制剂包括60：40(重量比)的丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg15-羟基硬脂酸酯)。

19.如权利要求15-18中任一项所述的试剂盒，其特征在于，所述避光容器是一琥珀色小瓶。

20.如权利要求15-19中任一项所述的试剂盒，其特征在于，所述避光容器进一步包括橡胶塞和翻盖。

21.如权利要求20所述的试剂盒，其特征在于，所述橡胶塞是具有b2-40涂层的氯丁基橡胶塞。

22.如权利要求20或21所述的试剂盒，其特征在于，所述橡胶塞进一步包括塞头部分，其中所述塞头部分包括flurotec涂层。

23.如权利要求15-22中任一项所述的试剂盒，其特征在于，所述避光包装在其内部包括纯黑色印刷。

24.如权利要求15-23中任一项所述的试剂盒，其特征在于，所述试剂盒进一步包括一iv袋。

25.如权利要求24所述的试剂盒，其特征在于，所述iv袋被配置为阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。

26.如权利要求25所述的试剂盒，其特征在于，所述iv袋包括一遮光套筒。

27.如权利要求15-26中任一项所述的试剂盒，其特征在于，所述试剂盒进一步包括一iv管。

28.如权利要求27所述的试剂盒，其特征在于，所述iv管被配置为阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。

29.如权利要求28所述的试剂盒，其特征在于，所述iv管包括一遮光套筒。

30.一种向有需要的受试者施用普那布林的方法，其特征在于，该方法包括：

31.如权利要求30所述的方法，其特征在于，所述避光iv袋阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。

32.如权利要求30或31所述的方法，其特征在于，所述避光iv管阻挡至少85％的290nm至450nm之间的紫外光/可见光。

33.如权利要求30-32中任一项所述的方法，其特征在于，所述提供普那布林包括将所述普那布林注射到避光iv袋中。

34.如权利要求30-32中任一项所述的方法，其特征在于，所述提供普那布林包括将所述普那布林注射到非避光iv袋中，随后在非避光iv袋上放置遮光套筒。

35.如权利要求33或34所述的方法，其特征在于，所述普那布林作为液体制剂被注射到d5w中。

36.如权利要求35所述的方法，其特征在于，所述液体制剂包含丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg15-羟基硬脂酸酯)。

37.如权利要求36所述的方法，其特征在于，所述液体制剂包含60：40(重量比)的丙二醇和聚乙二醇15羟基硬脂酸酯(peg15-羟基硬脂酸酯)。

38.如权利要求35-37中任一项所述的方法，其特征在于，所述液体制剂包括浓度约为40mg/10ml的普那布林。

39.如权利要求30-38中任一项所述的方法，其特征在于，所述方法包括将非避光iv管置于遮光套筒中，从而形成避光iv管。