一种杂环化合物的合成方法与流程
技术特征:
1.一种制备式(d)化合物的方法,包括:
2.根据权利要求1所述的制备式(d)化合物的方法,其特征在于,所述第三反应溶剂包括选自丙酮、四氢呋喃、甲苯和水中的至少一种;所述第一碱包括选自三乙胺、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯和n,n-二异丙基乙胺中的至少一种;所述与式(k)化合物的反应的温度为5℃-40℃;所述第一碱与式(c)化合物的投料摩尔比不小于1:1;所述式(k)化合物与式(c)化合物的投料摩尔比为0.9:1-1.5:1。
3.根据权利要求1所述的制备式(d)化合物的方法,所述的制备式(d)化合物的方法还包括制备式(c)化合物的方法,所述制备式(c)化合物的方法包括:
4.根据权利要求3所述的制备式(d)化合物的方法,其特征在于,所述第二反应溶剂包括选自二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、石油醚、正己烷、正庚烷、正己烷、环己烷、庚烷、1,2-二氯乙烷和乙酸乙酯中的至少一种;和/或
5.根据权利要求3或4所述的制备式(d)化合物的方法,其特征在于,所述卤代反应的温度为30℃-80℃;和/或
6.根据权利要求3所述的制备式(d)化合物的方法,所述制备式(d)化合物的方法还包括制备式(b)化合物的方法,所述制备式(b)化合物的方法包括:
7.根据权利要求6所述的制备式(d)化合物的方法,所述格氏试剂包括选自异丙基氯化镁、异丙基溴化镁、甲基溴化镁、甲基氯化镁和异丙基氯化镁-氯化锂中的至少一种;和/或
8.根据权利要求6或7所述的制备式(d)化合物的方法,所述与式(f)化合物的反应的温度为-10℃-10℃;
9.一种化合物,其结构选自式(c)化合物:
技术总结
本发明涉及一种杂环化合物的合成方法,属于药物化学领域。所述杂环化合物的合成方法可以包括:原料经格氏反应,再经过缩合,所得产物在引发剂的存在下,与卤化剂发生反应,然后在碱的存在下经过反应与后处理,得到所述杂环化合物。本发明所述方案具有安全、环保、成本低、纯度高、产率高等优点,有利于产业化生产。
技术研发人员:王仲清,寇景平,廖高鸿,曾洁滨,周自洪,丘梅燕
受保护的技术使用者:广东东阳光药业股份有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/12/10
文档序号 :
【 40280532 】
技术研发人员:王仲清,寇景平,廖高鸿,曾洁滨,周自洪,丘梅燕
技术所有人:广东东阳光药业股份有限公司
备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
声 明 :此信息收集于网络,如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们,我们会在第一时间删除
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