一种尿石素类化合物的工业规模制备方法与流程
技术特征:
1.一种制备化合物(i)的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:s2:在过氧酸存在下,化合物(ii)发生氧化反应生成化合物(i):
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法还包括步骤:s1:使r1′,r2′,r3′,r4′,r5′,r6′,r7′和r8′中的-oh与羟基保护试剂反应,从而生成具有-o-羟基保护基的化合物ii。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述过氧酸为过氧三氟乙酸、对硝基过氧苯甲酸、间氯过氧苯甲酸、过氧苯甲酸、过氧乙酸,优选的过氧酸为间氯过氧苯甲酸。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,化合物(ii)中,r1′、r5′和r6′都是h,r2′、r3′、r4′、r7'和r8′独立地选自:h,oh,obn或o-dhp。
5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,化合物(i)是尿石素a
6.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法包括步骤:
7.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法包括步骤:
8.如权利要求7所述的方法,其特征在于,步骤s1包括一个或多个选自下组的技术特征:
9.如权利要求7所述的方法,其特征在于,步骤s2包括一个或多个选自下组的技术特征:
10.如权利要求7所述的方法,其特征在于,步骤s3包括一个或多个选自下组的技术特征:
技术总结
本发明涉及一种一种尿石素类化合物的工业规模制备方法,具体地,所述方法包括步骤:以羟基‑9‑芴酮为原料,经过包括羟基保护、Baeyer‑Villiger反应、羟基脱保护等步骤合成了多型号尿石素,包括尿石素A、尿石素B、尿石素C、尿石素D、尿石素E。本发明中的方法提供了一种新颖的合成尿石素类化合物的方法,合成步骤简单,原料廉价易得,对环境污染小,收率高、适合大规模生产,对尿石素类化合物工业化生产具有重要意义。
技术研发人员:宣露露,余建军,沈强,高省,徐钦源,刘佳玲,李阳,凌德彬,丁云康
受保护的技术使用者:音芙医药科技(上海)有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/12/10
文档序号 :
【 40282723 】
技术研发人员:宣露露,余建军,沈强,高省,徐钦源,刘佳玲,李阳,凌德彬,丁云康
技术所有人:音芙医药科技(上海)有限公司
备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
声 明 :此信息收集于网络,如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们,我们会在第一时间删除
技术研发人员:宣露露,余建军,沈强,高省,徐钦源,刘佳玲,李阳,凌德彬,丁云康
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