一种热感微乳凝胶制剂及其制备方法与流程

本发明属于医药领域，具体公开了一种热感微乳凝胶制剂及其制备方法。

背景技术：

1、中国有超过3亿人正在遭受慢性疼痛的折磨，这一数字还在以每年约1000万至2000万的速度增长。这使得慢性疼痛成为中国一个严重的公共卫生问题。其中运动爱好者和专业运动员在训练或比赛中可能会遇到肌肉紧张、疲劳、拉伤或是轻微挫伤；游玩爱好者日常逛街、爬山游玩、导致的肌肉劳累、酸痛；疲劳工作者长期负荷工作，久坐造成的关节、肩周、颈椎、肌肉酸痛；伴随年龄增大，继而出现的风湿骨痛、关节劳损疼痛等慢性疼痛的缓解和治疗对otc药物或非药物治疗方式提出了迫切的需求。

2、香兰基丁基醚化学名为4-(丁氧基甲基)-2-甲氧基-苯酚，是一种油溶性热感剂具有加快微循环、刺激皮下脂肪代谢和促进毛细管血液循环的功效与作用，局部作用于皮肤后能迅速产生温和持久的热原效应，其结构式如下：

3、

4、目前在国内外已有数款以香兰基丁基醚为主要成分的发热膏霜类产品，因其采用单一性基质的原因，无一例外均存在发热时间短，需要反复涂抹，无法有效缓解深层疼痛的缺点。

技术实现思路

1、为了解决上述问题，本发明公开了一种热感微乳凝胶制剂及其制备工艺。

2、本发明的技术方案如下：

3、一种热感微乳凝胶制剂，所述制剂由微乳、水凝胶基质和含药流浸膏组成；

4、所述微乳由油相基质、抗氧剂、香精、热感剂、乳化剂、助乳化剂和纯化水组成；

5、所述水凝胶基质包括卡波姆、润湿剂、保湿剂、ph调节剂、防腐剂和纯化水。

6、进一步的，上述一种热感微乳凝胶制剂，按重量份数计，所述微乳中各组分为：

7、

8、进一步的，上述一种热感微乳凝胶制剂，按重量份数计，所述水凝胶基质中各组分为：

9、

10、进一步的，上述一种热感微乳凝胶制剂，所述含药流浸膏中的有效成分包括但不限于具有活血化瘀、消炎、镇痛或愈伤功效的中药有效成分。

11、进一步的，上述一种热感微乳凝胶制剂，所述中药有效成分包括但不限于云南白药或人参皂苷。

12、本发明还公开了上述热感微乳凝胶制剂的制备工艺，包括如下步骤：

13、(1)按处方量将油相基质、抗氧剂、热感剂、乳化剂、助乳化剂、纯化水1均质乳化形成微乳，加入香精，搅拌均匀，形成微乳相；

14、(2)将卡波姆用润湿剂和纯化水2分散溶胀后，备用，为a相；

15、(3)将防腐剂与保湿剂混合，搅拌均匀，备用，为b相；

16、(4)将处方量的含药流浸膏、纯化水3混合，搅拌均匀，备用，为c相；

17、(5)将处方量的ph调节剂与纯化水4混合，搅拌均匀，备用，为d相；

18、(6)将a、b、c三相混合，搅拌均匀，备用，为e相；

19、(7)将微乳相与e相混合，搅拌均匀，备用，为f相；

20、(8)将d相与f相混合，搅拌均匀，即得成品；

21、所述纯化水1、纯化水2、纯化水3与纯化水4的总量为处方中纯化水的总量。

22、进一步的，上述热感微乳凝胶制剂的制备工艺，所述步骤(1)中微乳相的液滴粒径d90小于50nm。

23、进一步的，上述热感微乳凝胶制剂的制备工艺，所述步骤(1)中使用纯化水1滴定油、乳混合相制备微乳，控制体系温度40～70℃。

24、进一步的，上述热感微乳凝胶制剂的制备工艺，所述步骤(1)中使用高压均质乳化法制备微乳，控制均质压力20000～30000psi，均质次数1～4次。

25、进一步的，上述热感微乳凝胶制剂的制备工艺，所述步骤(8)成品ph范围控制为6.0～7.0，粘度控制为10000～30000cp。

26、相比现有技术，本发明具有如下有益效果：

27、本发明公开了一种热感微乳凝胶制剂及其制备工艺，本发明通过滴定法或高压均质乳化法制备微乳，使其液滴粒径d90小于50nm，可使油溶性热感剂稳定分散于水性凝胶基质中，同时由于微乳的特性，热感剂在穿透皮肤屏障后，可在皮肤内形成储库，实现持久的热感释放；与此同时本发明特别添加了具有活血化瘀、消炎、镇痛、愈伤等功效的含药流浸膏活性成分，配合热感微乳带来的长效的微血管血流量提升，能够大大提高例如人参皂苷、云南白药提取物等药物的局部吸收效率，有效实现了缓解深层疼痛的目的；此外，本发明通过调整卡波姆、保湿剂、ph调节剂的用量，使制备热感微乳凝胶具有质地清爽透亮、不油腻，肤感良好的特征。

1.一种热感微乳凝胶制剂，其特征在于，所述制剂由微乳、水凝胶基质和含药流浸膏组成；

2.根据权利要求1所述热感微乳凝胶制剂，其特征在于，按重量份数计，所述微乳中各组分为：

3.根据权利要求1所述热感微乳凝胶制剂，其特征在于，按重量份数计，所述水凝胶基质中各组分为：

4.根据权利要求1所述热感微乳凝胶制剂，其特征在于，所述含药流浸膏中的有效成分包括但不限于具有活血化瘀、消炎、镇痛或愈伤功效的中药有效成分。

5.根据权利要求4所述热感微乳凝胶制剂，其特征在于，所述中药有效成分包括但不限于云南白药或人参皂苷。

6.如权利要求1-5任一项所述的热感微乳凝胶制剂的制备工艺，其特征在于，包括如下步骤：

7.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，所述步骤(1)中微乳相的液滴粒径d90小于50nm。

8.根据权利要求6所述的制备工艺，，其特征在于，所述步骤(1)中使用纯化水1滴定油、乳混合相制备微乳，控制体系温度40～70℃。

9.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，所述步骤(1)中使用高压均质乳化法制备微乳，控制均质压力20000～30000psi，均质次数1～4次。

10.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，所述步骤(8)成品ph范围控制为6.0～7.0，粘度控制为10000～30000cp。