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一种噻二唑类衍生物及其制备方法和应用

2026-06-27 17:20:01 210次浏览

技术特征:

1.一种噻二唑类衍生物或其药学上可接受的盐,所述噻二唑类衍生物具有通式i或通式ii所示的结构:

2.根据权利要求1所述噻二唑类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述五元或六元的杂芳环基选自噻吩基或呋喃基;

3.根据权利要求1所述噻二唑类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有以下任一结构,或其药学上可接受的盐:

4.一种权利要求1-3任一项所述噻二唑类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,所述噻二唑类衍生物具有通式i所示的结构;其中,r1具有通式(a)的结构,ar如权利要求1或2所定义;

5.一种权利要求1-3任一项所述噻二唑类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,所述噻二唑类衍生物具有通式i所示的结构;其中,式i中的r1为具有通式(b)的结构,环a为环戊烷或环己烷时,如式i’所示;

6.一种权利要求1-3任一项所述噻二唑类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,所述噻二唑类衍生物具有通式ii所示的结构;其中,r3为苄基,r2为噻吩基或r5取代的苯基时,式ii分别具有iia和iib所示结构;其中,r5为苯环上的一个或二个取代基,r5为二个时,为二个相同或不同的取代基,r5为卤素,选自氟、氯或溴;

7.一种权利要求1-3任一项所述噻二唑类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,所述噻二唑类衍生物具有通式ii所示的结构;其中,r3为氢化萘基或茚满基时,式ii具有式iic-f所示结构;

8.一种如权利要求1-3任一项所述噻二唑类衍生物或其药学上可接受的盐在制备nmda受体调节剂药物或与预防和/或治疗与nmda受体功能异常相关疾病的药物中的应用,其中,所述nmda受体调节剂药物为nmda受体glun1/2a亚型抑制剂药物。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述与nmda受体功能异常相关疾病包括抑郁症、抑郁症、脑卒中、亨廷顿氏病、阿尔茨海默症、神经痛或精神分裂。

10.一种药物组合物或药物制剂,其特征在于,包括权利要求1-3任一项所述噻二唑类衍生物或其药学上可接受的盐。


技术总结
本发明属于有机化合物合成与医药应用技术领域,具体涉及一种噻二唑类化合物及其制备方法和应用。所述噻二唑类化合物具有通式I或II所示的结构:其中,R<subgt;1</subgt;为具有通式(a)或者通式(b)的结构,Ar或R<subgt;2</subgt;为取代的苯基、取代的萘基、取代或未取代的五元或六元的杂芳环基、取代及未取代的C<subgt;8</subgt;‑C<subgt;10</subgt;的稠环基;所述C<subgt;8</subgt;‑C<subgt;10</subgt;的稠环基为C<subgt;4</subgt;‑C<subgt;6</subgt;的环烃基与苯环形成的共用两个碳的稠环基;环A为环戊烷或环己烷;R<subgt;3</subgt;为取代或未被取代的苄基、氢化萘基和茚满基。该化合物具有透过血脑屏障发挥作用,可广泛应用于NMDA受体相关疾病药物的开发。

技术研发人员:黄伯世,刘新泳,赵法宝,姜丽阳,刘娜
受保护的技术使用者:山东大学日照研究院
技术研发日:
技术公布日:2024/12/19
文档序号 : 【 40403737 】

技术研发人员:黄伯世,刘新泳,赵法宝,姜丽阳,刘娜
技术所有人:山东大学日照研究院

备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
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黄伯世刘新泳赵法宝姜丽阳刘娜山东大学日照研究院
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