一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂的晶型及其制备方法与流程
技术特征:
1.一种式i化合物的晶型k,其特征在于,所述晶型k的x-射线粉末衍射图谱在2θ角为6.8±0.2°、9.9±0.2°、11.3±0.2°、19.8±0.2°、24.5±0.2°和30.0±0.2°处有特征峰;
2.如权利要求1所述的晶型k,其特征在于,所述晶型k的x-射线粉末衍射图谱在2θ角为6.8±0.2°、9.9±0.2°、11.3±0.2°、12.8±0.2°、15.7±0.2°、19.8±0.2°、20.7±0.2°、24.5±0.2°和30.0±0.2°处有特征峰;
3.如权利要求1所述的晶型k,其特征在于,所述的晶型k的x-射线粉末衍射图谱基本如图10所示。
4.如权利要求1-3任一项所述的晶型k,其特征在于,所述晶型k的热重分析图谱基本如图13所示。
5.一种制备如权利要求1-4任一项所述晶型k的方法,其特征在于,所述方法包括:将式i化合物加入到四氢呋喃中,在20~50℃搅拌12-60h,过滤,干燥,所得固体即为晶型k。
6.一种制备如权利要求1-4任一项所述晶型k的方法,其特征在于,所述方法包括:
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂选自丙酮、甲基异丁基酮或四氢呋喃中的一种或多种;和/或,
8.一种制备如权利要求1-4任一项所述晶型k的方法,其特征在于,所述方法包括:
9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述式i化合物和二甲亚砜的质量体积比(mg/ml)为1:0.005;和/或,
技术总结
本申请涉及药物晶型领域,具体涉及式I化合物的新晶型及其制备方法,本申请式I化合物的晶型K具有优良的物理稳定性和化学稳定性、较高的溶解度和生物利用度、以及较好的流动性和较低的引湿性的综合优势,可以作为药用晶型开发。此外,本申请式I化合物晶型K的制备条件温和、操作简单,工艺重现性好,纯度高,适合工业化生产。
技术研发人员:黄翠,张海云,谷慧科,王颖
受保护的技术使用者:成都苑东生物制药股份有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/12/10
文档序号 :
【 40280685 】
技术研发人员:黄翠,张海云,谷慧科,王颖
技术所有人:成都苑东生物制药股份有限公司
备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
声 明 :此信息收集于网络,如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们,我们会在第一时间删除
技术研发人员:黄翠,张海云,谷慧科,王颖
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