多胺类衍生物的制备方法和应用
技术特征:
1.一种化合物,其为如式i、式ⅱ所示的化合物,或式i、式ⅱ所示的化合物的立体异构体、药物上可接受的盐、溶剂化物或其前药:
2.根据权利要求1所述的化合物式i、式ⅱ,其特征在于:所述的r1为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸;所述的r2为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸。
3.根据权利要求2所述的化合物式i、式ⅱ,其特征在于:其中r1和r2中的肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸为β-苯丙烯酸衍生物,川芎嗪酸为吡嗪酸衍生物。
4.根据权利要求3所述的化合物,所述化合物具有以下的结构式:
5.一种制备权利要求1-4任一项所述的化合物的方法,其特征在于:以相应的β-苯丙烯酸衍生物以及吡嗪酸衍生物与2-巯基噻唑啉反应生成中间体,该中间体能选择性的与精胺、亚精胺的伯胺进行酰胺化,最后得到最终的化合物。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,反应过程如下:
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,具体步骤如下:
8.一种组合物,其特征在于:所述的组合物包括权利要求1-5任一项所述的化合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的药学上可接受的盐或所述化合物的溶剂化物,和药学上可接受的助剂、载体或稀释剂。
9.权利要求1-5任一项所述的化合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的药学上可接受的盐或所述化合物的溶剂化物,或权利要求8,所述保健品或药物用于预防或治疗的疾病为谷氨酸兴奋性毒性、mef2功能失调、氧化应激损伤自由基相关的疾病、神经退行性疾病和糖脂代谢性疾病。
10.根据权利要求9所述的多胺类衍生物的应用,其中所述与氧化应激损伤或自由基相关的疾病为:脑中风、脑创伤、癫痫、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默病、缺氧缺血、脑损伤、脑溢血,痴呆症、缺血性心脏病,血管栓塞,动脉粥样硬化,高胆固醇血症,肺气肿,白内障,糖尿病,急性胰腺炎,酒精引起的肝脏疾病,肾脏伤害。
11.根据权利要求9所述的多胺类衍生物的应用,其中所述神经退行性疾病为:脑缺血,帕金森病,阿尔茨海默病,肌肉萎缩性侧索硬化症,共济失调毛细血管扩张症,牛海绵状脑病,克雅二氏病,亨丁顿舞蹈症,小脑萎缩症,多发性硬化症,原发性侧索硬化,或脊髓性肌萎缩症。
12.根据权利要求9所述的多胺类衍生物的应用,其中糖脂代谢性疾病为高脂血症、糖尿病、脂肪肝、肥胖、高血压或心脑血管病。
技术总结
本发明公开了多胺类衍生物的制备方法和应用,属于有机合成技术领域。所述化合物为式I、式Ⅱ所示的化合物,或式I所示的化合物的立体异构体、药物上可接受的盐、溶剂化物或其前药。其中R1为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸,R2为肉桂酸、乙酰化对香豆酸、乙酰化阿魏酸、川芎嗪酸。所述化合物对神经性疾病、心脑血管类疾病、炎症、糖尿病、高血脂病、动脉粥样硬化、肿瘤具有潜在的预防和治疗效果。
技术研发人员:陈海云,范辉,曾煜晗
受保护的技术使用者:广东药科大学
技术研发日:
技术公布日:2024/12/10
技术研发人员:陈海云,范辉,曾煜晗
技术所有人:广东药科大学
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