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一种具有西替利嗪四价铂结构的衍生物及其制备方法和用途

2025-09-24 14:20:01 507次浏览

技术特征:

1.一种具有西替利嗪四价铂结构的衍生物,其通式如(ⅰ)所示:

2.根据权利要求1所述的具有西替利嗪四价铂结构的衍生物,其特征在于:

3.权利要求1至2任一所述具有西替利嗪四价铂结构的衍生物的制备方法,其特征在于:所述衍生物合成路线如下:

4.根据权利要求3所述具有西替利嗪四价铂结构的衍生物的制备方法,其特征在于:所述合成路线的具体制备步骤为:

5.根据权利要求4所述具有西替利嗪四价铂结构的衍生物的制备方法,其特征在于:所述惰性气体为氮气、氦气或氩气;所述缩合剂为tbtu、hatu或edci;所述有机碱为三乙胺、n,n-二异丙基乙胺或4-二甲氨基吡啶,所述有机溶剂为dmf或dmso。

6.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1或2所述的如通式(ⅰ)所示的衍生物,以及其药学上可接受的辅料。

7.权利要求1或2所述的衍生物或权利要求6所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.权利要求7所述的应用,其特征在于,具体为在制备抗肿瘤增殖及抗肿瘤转移药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于:所述抗肿瘤为抗肺癌、抗耐药肺癌、抗肝癌或抗乳腺癌;所述抗肿瘤增殖为抗人肺腺癌、抗顺铂耐药人肺腺癌、抗人肝癌或抗小鼠乳腺癌的增殖;所述抗肿瘤转移为抗小鼠乳腺癌细胞转移。

10.一种联合制剂,包括权利要求1或2所述的如通式(ⅰ)所示的衍生物或权利要求6所述的药物组合物,和铂类、紫杉醇类、氟尿嘧啶类、吉西他滨类、长春碱类或抗体类的抗肿瘤药物的合用。


技术总结
本发明提供了一种具有西替利嗪四价铂结构的衍生物及其制备方法和用途,所述具有西替利嗪四价铂结构的化合物如通式(Ⅰ)所示,其中,选自顺铂或奥沙利铂;L为羟基或本发明所述的西替利嗪四价铂结构的化合物通过功能团西替利嗪抑制肿瘤中组胺(HA)分泌,阻断HA/HRH1信号轴,抑制PI3K/AKT/mTOR通路,进而抑制肿瘤血管生成;通过铂母核诱导DNA损伤;二者协同发挥抗肿瘤作用。该化合物具有显著的抗肿瘤能力,特别对转移型恶性肿瘤具有优异的治疗效果,有望为肿瘤的临床治疗提供新候选药物,为新型铂类药物及抗转移型恶性肿瘤药物的研发提供新的方向。

技术研发人员:王庆鹏,陈延,刘治芳
受保护的技术使用者:聊城大学
技术研发日:
技术公布日:2024/11/28
文档序号 : 【 40163952 】

技术研发人员:王庆鹏,陈延,刘治芳
技术所有人:聊城大学

备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
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王庆鹏陈延刘治芳聊城大学
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