一种噻吩醌并杂环衍生物及其制备方法和应用
技术特征:
1.一种噻吩醌并芳杂环衍生物,其特征在于,其为通式(i)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,
2.根据权利要求1所述的噻吩醌并芳杂环衍生物,其特征在于,取代芳杂环、取代芳基上的取代基的个数为1-5个,任意的取代在1-5位,各取代基独立的选自取代基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、特丁基、戊基、异戊基、特戊基、卤代甲基、卤代乙基、卤代正丙基、卤代2-丙基、卤代正丁基、卤代异丁基、卤代特丁基、卤代戊基、卤代异戊基、卤代特戊基、甲酸甲酯基、甲酸乙酯基、甲酸丙酯基、甲酸丁酯基、甲酸戊酯基、甲酸己酯基、卤素、氨基、胺基、羟基、胺取代烷基、硝基、羧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基、氰基。
3.根据权利要求1所述的噻吩醌并芳杂环衍生物,其特征在于,n独立的选自1-5的正整数;r7、r8独立的选自氢、甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、特丁基、戊基、异戊基、特戊基。
4.根据权利要求1所述的噻吩醌并芳杂环衍生物,其特征在于,所述噻吩醌并芳杂环衍生物,其为通式(ⅱ)或(ⅲ)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,
5.根据权利要求1所述的噻吩醌并芳杂环衍生物,其特征在于,所述噻吩醌并芳杂环衍生物,其为通式(ⅱ)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,
6.根据权利要求1所述的噻吩醌并芳杂环衍生物,其特征在于,所述噻吩醌并芳杂环衍生物,其为通式(ⅲ)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,
7.根据权利要求1-6任一项所述的噻吩醌并芳杂环衍生物,其特征在于,所述噻吩醌并芳杂环衍生物,其为以下结构所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,
8.根据权利要求1-6任一项所述的噻吩醌并芳杂环衍生物的制备方法,其特征在于,当所述噻吩醌并芳杂环衍生物为通式(ⅱ)所示的化合物,包括以下步骤:
9.根据权利要求1-6任一项所述的噻吩醌并芳杂环衍生物的制备方法,其特征在于,当所述噻吩醌并芳杂环衍生物为通式(ⅲ)所示的化合物,包括以下步骤:
10.根据权利要求1-6任一项所述的噻吩醌并芳杂环衍生物在制备抗肿瘤或抗银屑病的药物中的应用。
技术总结
本发明涉及一种噻吩醌并芳杂环衍生物及其制备方法和在治疗肿瘤和银屑病上的应用,属于化学医药领域。噻吩醌并芳杂环衍生物为通式(I)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,本发明的所述噻吩醌并芳杂环衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性,部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上,IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平,呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程,抑制能力优于对照品STA21。
技术研发人员:刘苏友,罗志勇,马大友,陈玲,王柳柳,邓旭,高金磊,罗眺,李明健,隋忠泰
受保护的技术使用者:中南大学
技术研发日:
技术公布日:2024/11/18
技术研发人员:刘苏友,罗志勇,马大友,陈玲,王柳柳,邓旭,高金磊,罗眺,李明健,隋忠泰
技术所有人:中南大学
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