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用于治疗疼痛的塞来昔布口服组合物的制作方法

2025-04-10 13:20:07 424次浏览

技术特征:

1.塞来昔布在制备稳定的口服液体药物组合物形式的药物中的用途,所述药物用于为患有疼痛的人类个体提供疼痛消除,所述组合物包含约120mg至约240mg的量的塞来昔布、至少一种中链甘油酯、至少一种极性溶剂、至少一种增溶剂和至少一种药学上可接受的赋形剂,

2.根据权利要求1的用途,其中所述疼痛消除保持至少约2小时至约24小时。

3.塞来昔布在制备稳定的口服液体药物组合物形式的药物中的用途,所述药物用于为患有疼痛的人类个体提供部分疼痛缓解,所述组合物包含约120mg至约240mg的量的塞来昔布、至少一种中链甘油酯、至少一种极性溶剂、至少一种增溶剂和至少一种药学上可接受的赋形剂,

4.根据权利要求1或3的用途,其中所述疼痛是急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、手术疼痛、骨损伤疼痛、炎症疼痛或任何爆发性疼痛。

5.根据权利要求3的用途,其中所述部分疼痛缓解是所述患有疼痛的人类个体根据范围为0(无疼痛)至3(剧烈疼痛)的疼痛的数字评级量表所报告的疼痛强度至少比给药前的评级低≥1级。

6.根据权利要求3的用途,其中所述部分疼痛缓解保持至少约4小时。

7.根据权利要求1或3的用途,其中所述极性溶剂的量为所述组合物的总重量的20重量%至80重量%。

8.根据权利要求1或3的用途,其中所述增溶剂的量为所述组合物的总重量的10重量%至70重量%。

9.根据权利要求1或3的用途,其中所述中链甘油酯的量为所述组合物的总重量的5重量%至75重量%。

10.根据权利要求1的用途,其中所述组合物在2小时在至少25%的受治疗的人类个体中提供疼痛消除。

11.根据权利要求1或3的用途,其中所述组合物的auc(0-15min)是常规的塞来昔布400mg口服胶囊的至少50倍高。

12.根据权利要求1或3的用途,其中所述组合物的auc(0-30min)是常规的塞来昔布400mg口服胶囊的至少12倍高。

13.根据权利要求1或3的用途,其中所述组合物的auc(0-1hr)是常规的塞来昔布400mg口服胶囊的至少5倍高。

14.根据权利要求4的用途,其中所述疼痛是偏头痛、丛集性头痛、神经病理性痛、术后疼痛、疱疹神经痛、幻肢痛、中枢性疼痛、牙痛、阿片样物质耐药性疼痛、生产和分娩过程中的疼痛、灼伤引发的疼痛、晒伤疼痛、产后疼痛、心绞痛、生殖泌尿道相关疼痛、膀胱炎疼痛、关节炎疼痛、强直性脊柱炎疼痛、原发性痛经疼痛或任何类型的癌症疼痛。

15.根据权利要求4的用途,其中所述疼痛是骨关节炎疼痛或青少年类风湿性关节炎疼痛。

16.根据权利要求1或3的用途,其中在以50rpm的速度搅拌下,在第60分钟测量时,所述组合物在ph为2.0、温度为37℃±0.5℃的禁食状态模拟胃液(fassgf)中不显示任何沉淀。


技术总结
本发明涉及用于治疗疼痛的塞来昔布口服组合物,特别是塞来昔布或其药学上可接受的盐的稳定的口服液体药物组合物。在以50rpm的速度搅拌下经受pH为2.0、温度为37℃±0.5℃的禁食状态模拟胃液(FaSSGF)时,存在于如本文所述的组合物中的塞来昔布至少60分钟不显示任何沉淀。本申请还涉及制备所述塞来昔布组合物的方法和使用所述塞来昔布组合物的方法。

技术研发人员:S·穆尼亚尔,A·巴赫蒂,B·K·帕德西,S·瓦卡达,R·S·拉古万施
受保护的技术使用者:雷迪博士实验室有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/12/5
文档序号 : 【 40239373 】

技术研发人员:S·穆尼亚尔,A·巴赫蒂,B·K·帕德西,S·瓦卡达,R·S·拉古万施
技术所有人:雷迪博士实验室有限公司

备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
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S·穆尼亚尔A·巴赫蒂B·K·帕德西S·瓦卡达R·S·拉古万施雷迪博士实验室有限公司
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