新颖1,2,3,4,4a,5,6,7,8,9,10,10a-十二氢苯并[G]喹啉-6-醇酯化合物及其用途的制作方法
技术特征:
1.一种式iii化合物:
2.根据权利要求1所述的化合物,其中碳6具有r构型,从而提供式iiia化合物:
3.根据权利要求1所述的化合物,其中碳6具有s构型,从而提供式iiib化合物:
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r1为乙基或正丙基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r1为正丙基。
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2为甲基。
7.根据权利要求1至2或4至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其为式iiia1化合物:
8.根据权利要求1或3至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其为式iiib1化合物:
9.一种根据前述权利要求中任一项所述的化合物的药学上可接受的盐。
10.根据权利要求9所述的药学上可接受的盐,其中所述盐为式iii所述化合物与有机酸的组合。
11.根据权利要求10所述的药学上可接受的盐,其中所述盐为处于1:1或2:1的比率的式iii所述化合物与有机酸的组合。
12.根据权利要求10或11所述的药学上可接受的盐,其中所述盐为处于1:1的比率的式iii所述化合物与有机酸的组合。
13.根据权利要求10至12中任一项所述的药学上可接受的盐,其中所述有机酸为d-酒石酸。
14.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或根据权利要求1至13中任一项所述的药学上可接受的盐,其呈固体形式。
15.根据权利要求1至8或14中任一项所述的化合物或根据权利要求13所述的药学上可接受的盐,其呈结晶形式。
16.一种药物组合物,其包含掺和有至少一种药学上可接受的载剂、赋形剂和/或稀释剂的治疗上可接受的量的根据权利要求1至8或14至15中任一项所述的化合物或根据权利要求1至15中任一项所述的药学上可接受的盐。
17.根据权利要求1至8或14至15中任一项所述的化合物、或
18.根据权利要求1至8或14至15中任一项所述的化合物、或
19.根据权利要求18所述使用的化合物、或
20.根据权利要求18或19所述使用的化合物、或
21.根据权利要求20所述使用的化合物、或
22.根据权利要求18至21中任一项所述使用的化合物,或
23.根据权利要求22所述使用的化合物、或
24.根据权利要求1至8或14至15中任一项所述的化合物、或
25.根据权利要求24所述的用途,其中所述治疗包括对帕金森氏病的治疗或由对帕金森氏病的治疗组成。
26.根据权利要求24或25所述的用途,其中所述治疗与无副作用或轻微副作用相关联。
27.根据权利要求26所述的用途,其中所述轻微副作用包括恶心和/或呕吐或由恶心和/或呕吐组成。
28.根据权利要求24至27中任一项所述的用途,其中所述治疗进一步包括对与帕金森氏病相关联的非运动症状的治疗。
29.根据权利要求28所述的用途,其中与帕金森氏病相关联的所述非运动症状包括以下各项中的一者或多者或由以下各项中的一者或多者组成:认知功能衰退、抑郁、焦虑、冷漠、帕金森氏病痴呆。
30.一种用于治疗以下各项中的一者或多者的方法:
31.根据权利要求30所述的方法,其中所述哺乳动物为人和/或动物。
32.根据权利要求30或31所述的方法,其中所述治疗包括对帕金森氏病的治疗或由对帕金森氏病的治疗组成。
33.根据权利要求30至32中任一项所述的方法,其中所述治疗与无副作用或轻微副作用相关联。
34.根据权利要求33所述的方法,其中所述轻微副作用包括恶心和/或呕吐或由恶心和/或呕吐组成。
35.根据权利要求30至34中任一项所述的方法,其中所述治疗进一步包括对与帕金森氏病相关联的非运动症状的治疗。
36.根据权利要求35所述的方法,其中与帕金森氏病相关联的所述非运动症状包括以下各项中的一者或多者或由以下各项中的一者或多者组成:认知功能衰退、抑郁、焦虑、冷漠、帕金森氏病痴呆。
37.一种用于制备根据权利要求1至8或14至15中任一项所述的式iii化合物、或
38.根据权利要求37所述的方法,其中式ii所述化合物包含式iia化合物和/或式iib化合物:
39.根据权利要求37或38所述的方法,其中通过包括以下步骤的工艺来制备式ii所述化合物:
40.根据权利要求39所述的方法,其中
41.根据权利要求37至40中任一项所述的方法,其中所述药学上可接受的酸包括d-酒石酸或由d-酒石酸组成。
技术总结
本发明公开了一种式III化合物、一种用于制造其的方法以及其用途。
技术研发人员:斯维克·冯昂格,克拉斯·索尼森
受保护的技术使用者:综合研究实验室瑞典股份公司
技术研发日:
技术公布日:2024/12/2
技术研发人员:斯维克·冯昂格,克拉斯·索尼森
技术所有人:综合研究实验室瑞典股份公司
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