c-Jun拮抗剂肽
技术特征:
1.c-jun拮抗剂,其包含:
2.权利要求1所述的c-jun拮抗剂,其中所述延伸的铰链区还包含具有氨基酸序列ea[x5][x6](seq id no:2)的n端酸性延伸部,
3.权利要求2所述的c-jun拮抗剂,其中所述酸性延伸部具有氨基酸序列eaee(seq idno:3)。
4.前述权利要求中任一项所述的c-jun拮抗剂,其中x1是v,和/或其中x3是v。
5.前述权利要求中任一项所述的c-jun拮抗剂,其中:
6.前述权利要求中任一项所述的c-jun拮抗剂,其中所述lz区包含:氨基酸序列ieqleernyalrkeikdlqdq(seq id no:7),或者其含有1、2、3、4或5个氨基酸修饰的变体。
7.权利要求6所述的c-jun拮抗剂,其中:
8.根据权利要求1至5中任一项所述的c-jun拮抗剂,其中所述lz区包含氨基酸序列ieqleernyalr[x7]e[x8]k[x9]l[x10]d[x11](seq id no:29)或ieqleernyalr[x7]e[x8]c[x9]l[x10]c[x11](seq id no:30),其中:
9.权利要求8所述的c-jun拮抗剂,其中所述lz区包含选自以下的氨基酸序列:
10.前述权利要求中任一项所述的c-jun拮抗剂,其中所述拮抗剂具有以下的氨基酸序列:
11.前述权利要求中任一项所述的c-jun拮抗剂,其中所述拮抗剂具有30至70个氨基酸、30至60个氨基酸、30至50个氨基酸或30至40个氨基酸。
12.前述权利要求中任一项所述的c-jun拮抗剂,其中所述c-jun拮抗剂能够抑制c-jun的dna结合活性,其能力为hingew(seq id no:48)抑制c-jun的dna结合活性的能力的10倍之内。
13.前述权利要求中任一项所述的c-jun拮抗剂,其包含至少一个氨基酸残基交联剂。
14.前述权利要求中任一项所述的c-jun拮抗剂,其包含至少一个共价的i至i+4或i至i+7氨基酸残基交联剂。
15.权利要求14所述的c-jun拮抗剂,其包含至少一个共价的i至i+4氨基酸残基交联剂,任选地其中肽包含两个共价的i至i+4氨基酸残基交联剂。
16.权利要求14或权利要求15所述的c-jun拮抗剂,其中所述共价的i至i+4氨基酸交联剂存在于七肽第b至f或f至c位处。
17.权利要求14至16中任一项所述的c-jun拮抗剂,其中所述共价的i至i+4氨基酸残基交联剂为k至d内酰胺桥,或者为在c残基对之间形成的烷基交联。
18.权利要求13至17中任一项所述的c-jun拮抗剂,其中在两个c残基之间形成的烷基交联由1,3二溴甲基苯(dbmb)形成。
19.核酸,其编码前述权利要求中任一项所述的c-jun拮抗剂。
20.缀合物,其包含与脂质、聚合物或第二肽缀合的权利要求1至18中任一项所述的c-jun拮抗剂,
21.药物组合物,其包含与可药用赋形剂或载体组合的权利要求1至18中任一项所述的c-jun拮抗剂、或根据权利要求19所述的核酸或根据权利要求20所述的缀合物。
22.权利要求1至18中任一项所述的c-jun拮抗剂、权利要求19所述的核酸、权利要求20所述的缀合物或权利要求21所述的药物组合物,其用作药物。
23.权利要求1至18中任一项所述的c-jun拮抗剂、权利要求19所述的核酸、权利要求20所述的缀合物或权利要求21所述的药物组合物,其用于治疗选自以下的疾病的方法中:癌症、糖尿病、心血管疾病、自身免疫病、关节炎和神经退行性疾病。
24.抑制c-jun的方法,其包括在体外向包含或表达c-jun的细胞施用根据权利要求1至18中任一项的肽、根据权利要求19所述的核酸或根据权利要求20所述的缀合物。
25.权利要求1至18中任一项所述的c-jun拮抗剂、根据权利要求19所述的核酸、权利要求20所述的缀合物或权利要求21所述的药物组合物用于制备用于治疗选自以下的疾病的药物的用途:癌症、糖尿病、心血管疾病、自身免疫病、关节炎和神经退行性疾病。
技术总结
描述了c‑Jun拮抗剂。还描述了包含这些c‑Jun拮抗剂的组合物,以及方法,包括所述c‑Jun拮抗剂的治疗方法和治疗用途。
技术研发人员:乔迪·迈克尔·梅森,安德鲁·布雷南
受保护的技术使用者:巴斯大学
技术研发日:
技术公布日:2024/11/21
技术研发人员:乔迪·迈克尔·梅森,安德鲁·布雷南
技术所有人:巴斯大学
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