一种盐酸达泊西汀的工艺改进方法与流程

1.一种盐酸达泊西汀的工艺改进方法，其特征在于包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的工艺改进方法，其特征在于：步骤2）的手性有机酸助剂为光学纯的形式，选自：酒石酸、扁桃酸、二苯甲酰酒石酸、对甲基二苯甲酰酒石酸和樟脑磺酸中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的工艺改进方法，其特征在于：步骤2）的手性有机酸助剂为d-(-)-酒石酸。

4.根据权利要求1或2所述的工艺改进方法，其特征在于：步骤1）的还原反应的还原剂选自nabh4-i2、kbh4-i2、lialh4和bh3。

5.根据权利要求1或2所述的工艺改进方法，其特征在于：步骤2）的溶剂选自异丙醇，甲醇，乙醇，异丁醇。

6.根据权利要求1或2所述的工艺改进方法，其特征在于：步骤2）中手性有机酸助剂与3-氨基-3-苯基丙醇的摩尔比为（1-2）：1，步骤2）的反应温度为40℃～80℃。

7.根据权利要求1或2所述的工艺改进方法，其特征在于：步骤3）的胺甲基化反应在甲醛和甲酸存在下进行。

8.根据权利要求1或2所述的工艺改进方法，其特征在于：步骤4）的1-卤代萘为1-氟萘；步骤4）在碱性条件下进行，所述碱选自有机碱或无机碱。

9.根据权利要求1或2所述的工艺改进方法，其特征在于：步骤5）的成盐反应在溶剂存在下进行。

10.根据权利要求9所述的工艺改进方法，其特征在于：步骤5）的反应溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇或丁醇。