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一种对天然氨基酸或多肽进行端基烯丙基化修饰的方法

2025-03-04 16:00:06 444次浏览

技术特征:

1.一种对天然氨基酸或多肽进行端基烯丙基化修饰的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述杂芳基为如呋喃基或噻吩基;所述环烷基为环己基;所述直链烷基为正丁基。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述碱选自磷酸氢二钾、磷酸三钠、

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述反应溶剂选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙腈、甲醇、异丙醇、四氢呋喃、甲苯、二甲基亚砜、n,n-二甲基甲酰胺以及乙二醇二甲醚中的任意一种。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述催化剂选自3,6,-二叔丁基-9-均三甲苯基-10-苯基吖啶-10-四氟硼酸盐、2,4,5,6-四(9-咔唑基)-间苯二腈、曙红y、三(2,2′-联吡啶)钌二(六氟磷酸)盐以及三(1,10-菲咯啉)钌(ii)双(六氟磷酸盐)、核黄素、罗丹明b中的任意一种。

6.如权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述丙烯酸酯类衍生物、氨基酸或多肽、碱、催化剂、反应溶剂的摩尔体积比为0.24~1.2mmol∶0.2~1.0mmol∶0.5~2.5mmol∶0.01~0.05mmol∶2~10ml。

7.如权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述催化剂为3,6,-二叔丁基-9-均三甲苯基-10-苯基吖啶-10-四氟硼酸盐,所述碱为磷酸三钾,所述反应溶剂为二氯甲烷。

8.如权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,在惰性气体氛围、蓝光照射和室温条件下搅拌反应6h。

9.如权利要求1所述的方法,其特征在于,在步骤(2)中,所述过滤为通过f口径砂芯漏斗,所述除去溶剂为真空旋转蒸发器除去反应溶剂,所述纯化为通过薄层层析法/柱层析法纯化,展开剂体系为石油醚/乙酸乙酯=9/1。


技术总结
本发明公开了一种对天然氨基酸或多肽进行端基烯丙基化修饰的方法,通过将氨基酸或多肽、丙烯酸酯类衍生物、光催化剂和碱加入到反应溶剂中,在蓝光照射和室温条件下搅拌反应6h,得到反应液,过滤并除去所得反应液的反应溶剂,再通过薄层层析法/柱层析法纯化,得到天然氨基酸或多肽端基经过烯丙基化修饰的化合物。本发明方法中所用的丙烯酸酯类衍生物为合成简单、转化率高的β位带有拉电子基团的丙烯酸酯类化合物,适用的底物范围广泛,此外,本发明方法步骤简单、操作方便、产物产率高,没有使用任何金属化合物,具有原子经济性高、绿色环保的特点。

技术研发人员:解沛忠,张胤磊
受保护的技术使用者:南京工业大学
技术研发日:
技术公布日:2024/11/14
文档序号 : 【 39999439 】

技术研发人员:解沛忠,张胤磊
技术所有人:南京工业大学

备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
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解沛忠张胤磊南京工业大学
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